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Les médicaments contre le VIH
14/04/2011

Tous les médicaments sont vendus sous un nom commercial, qui est celui habituellement utilisé, et qui est marqué sur les ordonnances. Ces noms changent d’un pays à l’autre. Chaque médicament a également une « dénomination commune internationale » (DCI), que nous avons ajoutée entre parenthèses.

Pour certains médicaments, une « tradition » dans le VIH consiste à utiliser encore certains « noms de code » des médicaments en phase de recherche (comme AZT qui est le plus connu). Quand ils sont encore utilisés, nous les avons ajoutés après la DCI car on peut être amené à les retrouver dans des publications.

Les Inhibiteurs Nucléosidiques de la Transcriptase Inverse (INTI)

Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse sont, dans la majorité des cas, à la base de toute trithérapie, qui en contient généralement 2, associés à un 3ème médicament issu d’une autre classe (inhibiteur non nucléosidique, ou inhibiteur de la protéase). Les INTI utilisés sont généralement EPIVIR ®, EMTRIVA ®, VIREAD ® ou ZIAGEN ®. A noter que ces médicaments existent combinés entre eux, ce qui réduit considérablement le nombre de cachets.

- RETROVIR ® (Zidovudine ou AZT)
- EPIVIR ® (Lamivudine ou 3TC)
- EMTRIVA ® (Emtricitabine, FTC)
- VIREAD ® (Ténofovir, TDF)
- ZIAGEN ® (Abacavir, ABC)
- VIDEX ® (Didanosine ou ddI)
- ZERIT ® (Stavudine ou d4T)
- COMBIVIR ® (RETROVIR ® + EPIVIR ®)
- KIVEXA ® (EPIVIR ® + ZIAGEN ®)
- TRUVADA ® (EMTRIVA ® + VIREAD ®)
- TRIZIVIR ® (RETROVIR ® + EPIVIR ® + ZIAGEN ®)

Les Inhibiteurs Non Nucléosidiques de la Transcriptase Inverse (INNTI)

Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse sont utilisés en complément d’inhibiteurs nucléosidiques dans la constitution d’une trithérapie. Ils sont habituellement bien tolérés, et peu impliqués dans les effets secondaires à long terme tels que les lipodystrophies (modification de la répartition des graisses dans le corps) et les troubles métaboliques sévères.

Ils présentent en revanche un inconvénient majeur : le VIH est capable assez facilement de développer des résistances par rapport à ces médicaments. Un traitement comprenant un INNTI sera donc facile à prendre, souvent bien supporté, mais il ne sera efficace qu’au prix d’un respect très rigoureux de la prescription. On évite également de les prescrire lorsque la charge virale initiale est très élevée.

Les INNTI persistent plusieurs jours dans le sang après leur arrêt. En cas d’interruption du traitement, les INNTI doivent être arrêtés 1 semaine avant les autres médicaments (sinon, il ne reste que des INNTI dans le sang, à faible dose, et le virus développe facilement des résistances).

- SUSTIVA ® (Efavirenz, EFV)
- VIRAMUNE ® (Névirapine, NVP)
- INTELENCE ® (Etravirine, EVR)

INTI ET INNTI associés

- ATRIPLA ® (Efavirenz + Emtricitabine + Ténofovir)

Les Inhibiteurs de la Protéase (IP ou anti-protéases)

L’apparition des inhibiteurs de la protéase est à l’origine des trithérapies modernes. Les premiers médicaments de cette classe ont permis la réduction très rapide de la mortalité liée au sida et le recul des maladies opportunistes à partir de 1996. Ce sont des médicaments essentiels dans le traitement de l’infection par le VIH, puissants, et moins sujets à la résistance du virus. Ils sont donc à la base des trithérapies, en particulier lorsque la situation initiale est grave (charge virale élevée, CD4 bas, maladie opportuniste en cours).

Les inhibiteurs de la protéase peuvent être à l’origine d’effets secondaires. Cependant les médicaments de seconde génération, les plus utilisés aujourd’hui, sont beaucoup mieux tolérés que les premières molécules. Les effets secondaires immédiats les plus fréquents sont digestifs (diarrhées, nausées). Ils sont impliqués dans les lipohypertrophies (accumulation de graisse dans certaines parties du corps) et les troubles métaboliques (élévation des graisses ou du sucre dans le sang, augmentation du risque cardio-vasculaire, ostéoporose).

Les inhibiteurs de la protéase se prennent habituellement en association avec du NORVIR ® (Ritonavir). Ce médicament, qui est lui-même un inhibiteur de la protéase, est prescrit à très faible dose car il est capable de potentialiser de manière très importante l’action des autres IP. Seuls le KALETRA ® (qui contient déjà du NORVIR ®) et le VIRACEPT ® (que le NORVIR ® n’arrive pas à potentialiser) se prennent seuls (en association avec 2 INTI ou avec un INTI et un INNTI).

Les inhibiteurs de la protéase sont à l’origine de nombreuses interactions médicamenteuses. Lorsqu’on prend un traitement contre le VIH, il est important de toujours le signaler au médecin afin que celui-ci puisse adapter ses prescriptions.

- KALETRA ® (Lopinavir)
- TELZIR ® (Fosamprenavir)
- INVIRASE ® (Saquinavir)
- REYATAZ ® (Atazanavir)
- APTIVUS ® (Tipranavir)
- CRIXIVAN ® (Indinavir)
- VIRACEPT ® (Nelfinavir)
- PREZISTA ® (Darunavir)
- NORVIR ® (Ritonavir)

Les Inhibiteurs de fusion

Les inhibiteurs de fusion sont une nouvelle classe d’antirétroviraux (d’autres sont actuellement en phase d’évaluation). Un seul médicament est actuellement disponible, le FUZEON ®, dont l’utilisation est limitée du fait de son administration en deux injections sous-cutanées quotidiennes. Il est surtout utilisé chez des malades qui ont à traiter une souche virale résistante à plusieurs molécules. D’autres médicaments de cette famille sont actuellement en évaluation, et devraient permettre des injections plus espacées.

- FUZEON ® (Enfuvirtide, T20)

Les Inhibiteurs de l’intégrase

Les anti-intégrases sont la dernière classe d’antirétroviraux, avant les inhibiteurs d’entrée qui sont sur le point d’être commercialisés. Ils agissent en empêchant le VIH d’inclure son message génétique (son ADN) dans celui de la cellule cible. Ces médicaments sont puissants, et ont un profil de résistances différent des autres molécules, ce qui les rend intéressants chez les personnes ayant un virus multi-résistant. Seuls l’ISENTRESS ® est actuellement disponible. Il n’est pas indiqué pour un premier traitement contre le VIH, mais peut être prescrit à toute personne déjà traitée.

- ISENTRESS ® (Raltegravir, RAL)

Les Inhibiteurs d’entrée

C’est la classe d’antirétroviraux la plus récente. Il s’agit de molécules capables de bloquer le corécepteur CCR5 présent sur les CD4. Ce corécepteur participe au processus qui permet au VIH d’entrer dans la cellule cible et d’y débuter son processus de reproduction.

Ces médicaments sont pour l’instant réservés à des personnes ayant déjà été traitées, et infectées par un virus ayant développé des résistances à plusieurs molécules, en association avec d’autres antirétroviraux.

Les souches de VIH peuvent entrer dans la cellule via le corécepteur CCR5, ou le corécepteur CXCR4 ou les deux. Le CELSENTRI ® n’est efficace que sur les souches utilisant exclusivement le corécepteur CCR5, et c’est l’un des principaux inconvénients de cette classe de médicaments (des anti-CXCR4 sont cependant à l’étude).

La détermination préalable du tropisme de la souche virale du VIH pour le corécepteur CCR5 est obligatoire.

La dose est adaptée en fonction des antirétroviraux associés.

- CELSENTRI ® (Maraviroc, MVC)

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